アルテプラーゼとテネクテプラーゼの違いは何ですか

NS 主な違い アルテプラーゼとテネクテプラーゼの間は静脈内アルテプラーゼは、急性虚血性脳卒中の唯一承認された治療法である組織プラスミノーゲン活性化因子であるのに対し、テネクテプラーゼは、代替の血栓溶解剤である遺伝子操作された変異組織プラスミノーゲン活性化因子です。ただし、テネクテプラーゼはフィブリン特異的であり、アルテプラーゼよりも長い活性を持っています。さらに、アルテプラーゼは虚血性脳卒中の血管内血栓摘出術の前に血栓溶解に使用され、テネクテプラーゼはボーラスとして投与され、血管再灌流の発生率を高める可能性があります。

アルテプラーゼとテネクテプラーゼは、脳の虚血領域を再灌流するために虚血性脳卒中の血栓摘出術の前に使用される2種類の血栓溶解薬です。

急性虚血性脳卒中（AIS）、アルテプラーゼ、テネクテプラーゼ、血栓溶解薬、組織プラスミノーゲン活性化因子

アルテプラーゼとは

アルテプラーゼは、主に急性虚血性脳卒中（AIS）、急性心筋梗塞、および急性大規模肺塞栓症の治療に使用される血栓溶解薬です。重要なことに、患者は虚血性脳卒中の発症から4.5時間以内に治療を受ける資格があります。一般的に、AISは高い死亡率と高い障害のある病気です。さらに、それは最も一般的な脳卒中のサブタイプであり、生命を脅かす病気です。

図1：T-PA経路

さらに、アルテプラーゼは第二世代の薬です。しかし、それは組織プラスミノーゲン活性化因子であるため、フィブリン結合プラスミノーゲンを選択的に活性化してプラスミンに変換し、血栓溶解を促進し、閉塞した血管を再開通させます。また、セリンプロテアーゼであり、体循環で血栓内のフィブリンに結合し、血栓溶解を開始します。ただし、アルテプラーゼにはいくつかの制限があります。それらには、低い再開通率、出血のリスク、特に頭蓋内出血（ICH）、持続注入の必要性、短い半減期などが含まれます。

テネクテプラーゼとは

テネクテプラーゼは、アルテプラーゼと比較してより良い安全性と有効性のために設計された遺伝子組み換え組織プラスミノーゲン活性化因子です。基本的に、これは527アミノ酸長の糖タンパク質であり、天然のヒト組織プラスミノーゲン因子（t-PA）に修飾が導入されています。これらの修飾には、クリングル1ドメイン内でのスレオニン103のアスパラギンへの置換、アスパラギン117のグルタミンへの置換、およびプロテアーゼドメインのアミノ酸296〜299でのテトラアラニン置換が含まれます。また、第3世代の線維素溶解剤です。

図2：ヒトT-PA

さらに、テネクテプラーゼの主な特徴は、より高いフィブリン特異性、より長い遊離血漿半減期、およびより速い速度で投与する能力です。さらに、プラスミノーゲンアクチベーター阻害剤-1による不活化に対してより大きな耐性を示し、凝固促進効果はありません。したがって、アルテプラーゼとテネクテプラーゼの間のこれらの薬力学的差異は、迅速かつ完全な再灌流を引き起こし、ICHのリスクを低減します。

アルテプラーゼとテネクテプラーゼの類似点

アルテプラーゼとテネクテプラーゼの違い

意味

アルテプラーゼは、急性心筋梗塞および血栓の破壊によって引き起こされる他の重篤な状態を治療するために使用される血栓溶解薬を指し、テネクテプラーゼは、血栓溶解薬として使用される組換え酵素を指す。したがって、これがアルテプラーゼとテネクテプラーゼの主な違いです。

商品名

アルテプラーゼの商品名はActivaseとActilyseであり、tenecteplaseの商品名はTNKaseとMetalyseです。

対応

アルテプラーゼは組織プラスミノーゲン活性化因子であり、テネクテプラーゼは確立された哺乳動物細胞株を使用して産生された組換え組織プラスミノーゲン活性化因子です。

用量

アルテプラーゼの通常の投与量は0.9mg / kgですが、テネクテプラーゼの投与量は0.25mg / kgです。（これは基本的な情報の一部であり、処方箋ではありません）

最大投与量

アルテプラーゼの最大投与量は90mgですが、テネクテプラーゼの最大投与量は25mgです。（これは基本的な情報の一部であり、処方箋ではありません）

投与方法

アルテプラーゼは約1時間の注入として与えられ、テネクテプラーゼはボーラスとして与えられます。より速い速度での投与。

血管再灌流の発生率

アルテプラーゼでは血管再灌流の発生率が低く、テネクテプラーゼでは血管再灌流の発生率が高い。

90日間の機能的結果

90日間の機能的結果はアルテプラーゼで良好ですが、90日間の機能的結果はテネクテプラーゼで良好です。

初期の主要な神経学的改善

アルテプラーゼは良好な初期の主要な神経学的改善を示し、テネクテプラーゼは有意に優れた初期の主要な神経学的改善を示します。

フィブリン特異性

人生の半分

アルテプラーゼの半減期は比較的短く、テネクテプラーゼの半減期は長くなります。

アルテプラーゼ阻害剤による不活化

また、アルテプラーゼとテネクテプラーゼの別の違いは、アルテプラーゼはアルテプラーゼ阻害剤によって不活化されるのに対し、テネクテプラーゼはアルテプラーゼ阻害剤によって不活化されないことです。

頭蓋内出血

アルテプラーゼは頭蓋内出血のリスクが高く、テネクテプラーゼは頭蓋内出血のリスクが低くなります。

費用

アルテプラーゼはテネクテプラーゼよりも高価です。

結論

アルテプラーゼは、血管内血栓摘出術および虚血性脳卒中における血栓溶解療法の前に使用される従来の血栓溶解薬です。また、それは組織プラスミノーゲン活性化因子です。一方、テネクテプラーゼは遺伝子組み換え型のアルテプラーゼです。重要なことに、アルテプラーゼと比較した場合、高いフィブリン特異性、より長い半減期、安全性、および有効性を示します。したがって、アルテプラーゼとテネクテプラーゼの主な違いは、薬剤の特性です。

参照：

1. Campbell BCV、Mitchell PJ、Churilov L、Yassi N、Kleinig TJ、DowlingRJなど。「急性虚血性脳卒中に対するテネクテプラーゼとアルテプラーゼの比較。」ニューイングランドジャーナルオブメディシン、vol。 367、いいえ。 3、2012、pp。275–276。、doi：10.1056 /nejmc1205829.2。 Xu、Na、etal。「急性虚血性脳卒中の血栓溶解療法におけるテネクテプラーゼとアルテプラーゼの異なる用量：ランダム化比較試験からの証拠。」 Drug Design、Development and Therapy、Volume 12、2018、pp。2071–2084。、doi：10.2147 /dddt.s170803。